基層醫生必備：常見高血壓藥物的禁忌證！

一號人物：ACEI（血管緊張素轉化酶抑制劑）

代表：依那普利、卡託普利、苯那普利、賴諾普利等

ACEI是透過競爭性抑制ACE（血管緊張素轉化酶）發揮降壓作用的一類藥物。自20世紀80年代上市以來，大量循證醫學證據顯示，該類藥物對於高血壓患者具有良好的

靶器官保護

和

心血管終點事件預防

作用，ACEI以其顯著的降壓作用及廣泛的應用範圍成為高血壓治療的基石之一。

雖然ACEI具有良好的耐受性，但仍可能出現罕見且危險的不良反應，其禁忌證如下：

（1）絕對禁忌證：

①妊娠：

ACEI可影響胚胎髮育，育齡女性使用ACEI時應採取

避孕措施

；計劃妊娠的女性應避免使用ACEI；

②血管神經性水腫：

可引起喉頭水腫，呼吸驟停等嚴重不良反應，危險性大；臨床一旦懷疑血管神經性水腫，患者應終身避免使用ACEI；

③雙側腎動脈狹窄：

可因急性腎缺血腎小球灌注壓不足引起急性腎損傷；

④高鉀血癥（＞6.0 mmol/L）：

ACEI抑制醛固酮的分泌導致血鉀濃度的升高，較常見於

慢性心力衰竭

、

腎功能不全

以及

補充鉀鹽

或

聯用保鉀利尿劑

的患者。

（2）相對禁忌證：

①

血肌酐水平顯著升高

（＞265 μmol/L）；

②

高鉀血癥

（＞5。5 mmol/L）；

③

有症狀的低血壓

（＜90 mmHg），多見於心力衰竭，血容量不足等RAAS啟用的患者；

④

有妊娠可能的女性

；

⑤

左室流出道梗阻的患者

。

臨床用藥注意事項

（1）儘量選擇長效製劑以平穩降壓，同時避免使用影響降壓效果的藥物，如大部分

非甾體抗炎藥

（其中阿司匹林劑量≥300 mg時）、激素等；

（2）應用ACEI治療前應檢測

血鉀

、

血肌酐

以及估算

腎小球濾過率

（eGFR），給藥由小劑量開始，在患者可耐受的前提下，逐漸上調至標準劑量；治療2~4周後應

評價療效

並

複查

血鉀、血肌酐與eGFR，若發現血鉀升高（＞5。5 mmol/L）、eGFR降低＞ 30% 或血肌酐增高＞ 30% 以上，應減小藥物劑量並繼續監測，必要時停藥；

（3）出現

乾咳

、

低血壓

等不良反應時應積極處理，避免引起患者治療依從性的下降；

（4）若單藥治療血壓控制不佳時，則應考慮加量或採用聯合治療方案，禁止ACEI與ARB聯合使用。

二號人物：ARB（血管緊張素受體阻滯劑）

代表：氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦等

ARB是繼ACEI後對高血壓及心血管疾病等具有良好作用的降壓藥物。ARB與ACEI相比同樣具有良好的降壓效果，且無ACEI的乾咳、血管緊張性水腫等不良反應，患者治療依從性更高，已成為一線降壓藥物，在臨床得到了廣泛應用。

ARB除降壓外，還具有心血管、腎臟保護及改善糖代謝的作用，優先選用的人群包括

高血壓合併左室肥厚

、

心功能不全

、

房顫

、

冠心病

、

糖尿病腎病

、

微量白蛋白尿

或

蛋白尿

、

代謝綜合徵

及

不能耐受ACEI的患者

，在臨床中也應注意其不良反應及禁忌證。

禁忌證：

（1）ARB可

致畸

，禁止用於妊娠高血壓患者；

（2）ARB擴張腎小球出球小動脈，導致腎小球濾過率（GFR）下降，肌酐水平升高，血鉀升高，因此

高血鉀

或

雙側腎動脈狹窄患者

禁用ARB。

注意事項：

（1）因ARB擴張腎小球出球小動脈＞擴張腎小球入球小動脈，腎小球濾過壓下降，腎功能減退、GFR下降、血肌酐和血鉀水平升高。因此，對慢性腎臟病（chronic kidney disease，CKD）4期或5期患者，ARB

初始劑量減半

並嚴密監測

血鉀

、

血肌酐水平

及

GFR

的變化；血肌酐水平≥3 mg/dl 者，慎用ARB；

（2）

單側腎動脈狹窄患者

使用ARB應注意患側及健側腎功能變化；

（3）

急性冠狀動脈綜合徵

或

心力衰竭

患者，先從小劑量ARB起始（約常規劑量的1/2），避免首過低血壓反應，逐漸增加劑量至患者能夠耐受的靶劑量；

（4）對有

高鉀血癥

和

腎損傷

的患者，避免使用ARB+ACEI，尤其是ARB+ACEI+鹽皮質激素受體拮抗劑；

（5）ARB致咳嗽的發生率遠低於ACEI，但仍有極少數患者出現咳嗽。

三號人物：CCB（鈣通道阻滯劑）

代表：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等

CCB可作為一線降壓藥物用於各年齡段、各種型別的高血壓患者，療效的個體差異較小，但由於其藥理作用，也具有相應的禁忌證、不良反應和注意事項，現總結如下：

禁忌證：

（1）二氫吡啶類CCB：

明確的血管擴張作用，短中效的CCB 在降壓的同時會出現反射性心率加快，相對禁用於

高血壓合併快速性心律失常患者

；

（2）非二氫吡啶類CCB：

由於非二氫吡啶類CCB的心臟親和性及其對心肌、竇房結功能、房室傳導的負性肌力和負性傳導作用，維拉帕米與地爾硫卓禁用於

二至三度房室傳導阻滯患者

，並相對禁用於

心力衰竭患者

。

注意事項：

（1）由於CCB 擴張血管降壓，必然出現反射性交感啟用、心率加快、血流動力學波動並抵抗其降壓作用，故應儘量使用

長效製劑

，其降壓平穩持久有效，不良反應小，患者耐受性好、依從性高；

（2）硝苯地平、維拉帕米與地爾硫卓均有明顯的負性肌力作用，應避免用於

左室收縮功能不全的高血壓患者

；

（3）非二氫吡啶類CCB有明顯的負性傳導作用，存在

心臟房室傳導功能障礙

或

病態竇房結綜合徵

的高血壓患者應慎用維拉帕米、地爾硫卓。同時非二氫吡啶類CCB與β受體阻滯劑聯用可誘發或加重

緩慢性心律失常和心功能不全

。

四號人物：利尿劑

代表：氯噻嗪、螺內酯、呋塞米等

利尿劑用於降壓治療已逾半個世紀。多項臨床研究證實，此類藥物降壓效果好、價格低廉，且可顯著降低

心血管事件的發生率

和

總死亡率

。因此，國內外相關指南均充分肯定了利尿劑在降壓治療中的地位，並將其作為

難治性高血壓

的基礎用藥。

目前，臨床上應用最多的是噻嗪類利尿劑，以此為基礎組成的固定複方製劑有助於提高降壓療效、減少不良反應、改善患者的依從性，因此受到越來越多的關注。

禁忌證：

痛風患者

禁用噻嗪類利尿劑；

高血鉀

與

腎衰竭

患者禁用醛固酮受體拮抗劑。

此外，

長期大劑量應用利尿劑單藥治療

時還需注意：

電解質紊亂、糖代謝異常、高尿酸血癥、體位性低血壓等不良反發生的可能性。

臨床用藥注意事項：

1、利尿劑較少單獨使用，常作為

聯合用藥

的基本藥物用於臨床。研究表明，聯合應用小劑量利尿劑與其他降壓藥物（如ACEI、ARB或CCB）較足量單藥治療降壓效果更明顯，且不良反應少、臨床獲益更多；

2、利尿劑單藥

大劑量長期應用

時不良反應（特別是電解質紊亂與血糖、血脂、嘌呤代謝紊亂）的發生率較高，故單藥治療推薦使用

中小劑量

。小劑量利尿劑與ACEI/ARB或CCB聯用可改善降壓效果並降低不良反應的發生風險；

3、利尿劑能夠加強其他抗高血壓藥物的降壓療效，這種強化作用依賴於利尿劑減少體液容量以及預防其他降壓藥物應用後

液體瀦留

作用；

4、利尿劑與β受體阻滯劑聯合應用可能增加

糖尿病易感人群的新發糖尿病風險

，因此應儘量避免該兩種藥物的聯合使用；

5、如兩種藥物聯用時血壓仍不達標，則需換用另外兩種藥物或聯用3種藥物，此時

基層醫生必備：常見高血壓藥物的禁忌證！

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