科學家的閃光時刻:藍色小藥丸由低谷到巔峰的逆襲之路

在李宗盛的一首歌《最近比較煩》裡,有這麼一段歌詞:

我最近比較煩比你煩也比你煩

我夢見和飯島愛一起晚餐

夢中的餐廳燈光太昏暗

我遍尋不著那藍色的小藥丸

科學家的閃光時刻:藍色小藥丸由低谷到巔峰的逆襲之路

這裡提到的藍色小藥丸,給名字中帶“偉”的人帶來無數困擾的罪魁禍首。

1998 年 3 月 27 日,該藥在美國上市來治療 ED,上市後 12 個星期銷售額就達到 4。11 億美元。

這充分說明有不少人其實是嘴強王者。

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有上市公告為證。

常山藥業公告稱,中國 ED 患者人數約 1。4 億人,差不多每 5 個男性就有 1 個有這種情況。

白雲山官網提到,中國 40 歲以上男性中 ED 發病率約為 46%,患者數量在 1。27 億左右。

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所以說,將該藥稱為一代神藥,可以說是一點都不誇張。

那麼,該藥到底是如何被髮明的呢?

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其實,在該藥被髮明之前,科學家們也都在前赴後繼地努力想辦法滿足廣大患者的需求。

有一個小插曲可以看出科學家前輩們為了科(chu)學(ming)有多拼。

英國神經生理學家 G · 伯倫德利聽一個同事講苯氧基苯胺在高血壓中的作用後,他開始進行實驗。

在 1983 年的美國泌尿協會年會上,伯倫德為了證明他的新發現。在報告開始前幾分鐘,他在浴室為他自己注射了苯氧甲胺。

在報告中,這位老年紳士直接了當地向觀眾展示了他的成功。

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1995 年,美國還曾經批准上市過一款叫作凱時的藥物。

因為使用時需要像伯倫德那樣要對自己注射,使用極其不方便,非常容易穿幫。

患者備受折磨,但卻遲遲沒有等來真正的神藥,直到輝瑞的兩位科學家登場。

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無獨有偶,這兩位科學家也在英國。

也就是在發生伯倫德事件後兩年(1985 年),坎貝爾和羅伯茨向公司建議開發磷酸二酯酶抑制劑(PDEi),用於治療高血壓和心絞痛。

這個方案受到公司領導的極大重視,要人給人,要錢給錢。

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研發團隊搬了三年磚,蓋了 30 米的樓。說錯了,是總共合成了 1600 個化合物,最終在 1989 年找到了理想的分子 UK-92480。

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嗯,這個時候的偉哥還只是一個代號。

除了辛苦外,找到 9527 ,哦,找到 UK-92480 的過程並沒什麼特別的。

像 9527 一樣,UK-92480 是在後面進入臨床實驗階段後才被研發人員發現是個奇才的。

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輝瑞公司在 1991 年開始對該藥進行臨床試驗,結果在針對嚴重冠心病(心絞痛)患者進行試驗時,失敗了。

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正常來說,臨床試驗失敗,故事也就結束了。

研發人員也準備背起行囊,重新出發。

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意外的是,研發人員在回收臨床試驗中發給受試者的的藥物時,發現男性受試者都支支吾吾,不願意將藥物還回來。

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研發人員沒有放過這一不尋常的現象。跟臨床試驗人員交流發現,對大部分男性來說都有意外收穫。

原來這個藥還有不可描述的神奇功效,怪不得這些人嘴上那麼不誠實。

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有了這一重大發現後,研發人員又開始哼起小曲,揚眉吐氣起來。

他們重新調整方案,這次很順利,對 12 個幸運患者開始有限的臨床試驗,其中 10 個人都符合實驗預期。

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最終在 1998 年 3 月 27 日,美國 FDA 批准了輝瑞公司關於該藥的上市請求,UK-92480 成了諸多重磅炸彈藥物中藍光閃閃的一員。

UK-92480 通用名為枸櫞酸西地那非,商品名“萬艾可”,在中國俗稱“偉哥”。

從 1985 年立項,到 1998 年產品上市。

這個藥讓世界苦苦等了 13 年。

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成功都有相似之處,偉大的科學發現往往都藏在容易被人忽視的細節中。

該藥的研發故事也經常被用來提醒藥物研發工作者,要對臨床試驗結果進行全面的監測,不尋常的現象往往預示著尚未被發現的潛在商機。

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