基於這兩大蛋白降解系統,現有多種技術路徑開展相關研究並進入臨床,最為人所熟知的是PROTAC和分子膠...
Protac由三部分組成:一個與E3連線酶結合的配體,用於引導蛋白降解...
理論上PROTAC只是提供結合活性,是事件驅動 “Event-driven”,區別於傳統的佔有驅動 “Occupancy-driven”,不需直接抑制目標蛋白的功能活性,藥物不需要與目標蛋白長時間和高強度的結合,因此可以靶向傳統難以成藥的靶...