75%患者痛經減輕｜FDA批准輝瑞聯合開發的新藥MYFEMBREE
相比其他疾病領域，女性慢性疾病治療領域受到的關注和投入的研發要少得多。目前，仍有大量未滿足的臨床需求，子宮內膜異位症就是其中之一。
子宮內膜異位症是女性常見的婦科疾病，是一種不受種族、地域、經濟條件限制的全球性疾病。該病症多發生於生育年齡的女性，以25~45歲最為常見，近年來，全球發病率呈顯著上升趨勢。
據悉，全球約有1.9億女性有子宮內膜異位症的症狀。其中，在我國，大約有2000萬育齡女性患有子宮內膜異位症；在美國，大約有750萬絕經前婦女患有子宮內膜異位症（約75-80%有症狀）。
而在這之中，有許多患者無法透過現有的治療方案來減緩疼痛。
75%患者疼痛減輕
值得關注的是，近日，Myovant Sciences與Pfizer（輝瑞）共同宣佈，
FDA（美國食品藥品監督管理局）已經批准MYFEMBREE ( relugolix 40mg、雌二醇 1mg和醋酸炔諾酮 0.5 mg）用於治療與絕經前婦女子宮內膜異位症相關的中度至重度疼痛
，每日一片、每天一次，治療持續時間可長達24個月。該藥物在美國也被批准用於治療絕經前婦女與子宮肌瘤相關的月經大量出血。
Myovant Sciences首席醫療官Juan Camilo Arjona Ferreira醫學博士表示：“子宮內膜異位症是一種痛苦的慢性疾病，且治療方法有限。新的MYFEMBREE適應症有助於推進我們重新定義女性護理的使命、幫助解決一種高度未滿足需求的疾病，為女性和醫生提供一個嶄新的有意義的治療選擇，以控制與子宮內膜異位症相關的中度至重度疼痛。”
該批准是基於SPIRIT臨床Ⅲ期專案為期1年的試驗資料，其中包括兩項為期24周的多國臨床研究（SPIRIT 1和SPIRIT 2），針對1200多名患子宮內膜異位相關疼痛的女性，以及第一項為期28周的開放標籤擴充套件研究，以評估藥品長期使用情況。總體而言，這些試驗表明MYFEMBREE能夠減少經期疼痛和非經期骨盆疼痛，且經過1年的治療後，與基線相比，造成平均低於1%的骨骼礦物質密度流失。
SPIRIT 1和SPIRIT 2試驗均達到了它們共同的主要終點，即這兩個試驗在第24周時， MYFEMBREE組中有75%的女性實現了具有臨床意義的痛經減少，而安慰劑組中，這一比例僅為27%和30%（均p <0。0001）。在減緩非經期盆腔疼痛方面，MYFEMBREE組中有59%和66%的女性具有臨床意義的疼痛減輕，而安慰劑組則為40%和43% （p < 0。0001）。在MYFEMBREE組中發生比例大於安慰劑組，且出現在至少3%患者身上的不良反應包括：頭痛、血管舒縮症狀、情緒障礙、異常子宮出血、噁心、牙痛、背痛、性慾下降、關節痛、疲勞和頭暈。
對完成SPIRIT 1或SPIRIT 2試驗且符合資格的女性進行的開放標籤擴充套件研究結果顯示，經過1年治療後，其平均骨骼礦物質密度流失低於1%基線值，其中有19。7%的患者骨骼礦物質密度流失高於3%。因此在治療女性子宮內膜異位症時，建議每年測量一次骨密度。
關於MYFEMBREE
MYFEMBREE（瑞格列克/雌二醇/去甲炔諾酮乙酸酯組合片，relugolix複方片）為淺黃色至黃色的圓形薄膜包衣片劑，包含relugolix 40 mg、雌二醇1 mg和醋酸炔諾酮0。5 mg。
其中，relugolix是一款促性腺激素釋放激素受體（GnRH）拮抗劑，能降低卵巢生成的雌激素水平，緩解子宮肌瘤的一系列症狀；雌二醇（一種雌激素）可以減少骨質流失的風險；醋酸炔諾酮（一種黃體酮）是服用雌激素時所必需的。
國產替代從未停止
聚焦國內，國產替代步伐不斷加快，我國子宮內膜異位症患者亦迎來福音，2021年6月，國家藥監局釋出公開批文，上海匯倫蒂諾安 （地諾孕素片，2mg）獲批上市，專門用於治療子宮內膜異位症，
是國內首個獲批上市的國產地諾孕素片
，已透過國內仿製藥一致性評價。
該藥物的獲批可以幫助我國子宮內膜異位症患者以更加低廉的價格、更加便捷的渠道獲取藥物，為患者長期病情管理提供了一種新的治療選擇。
關於片劑的製備
鑑於片劑計量準確、含量均勻、性質穩定、攜帶運輸方便、機械化程度高、產量大、便於服用等特點，其是現代藥物製劑中應用最廣泛的劑型之一，MYFEMBRE、地諾孕素片都是片劑藥物。
片劑的製法按製備工藝可分為制粒壓片法和直接壓片法兩類，目前以制粒壓片法應用最多，制粒壓片法又分為幹法制粒壓片法和溼法制粒壓片法。
幹法制粒壓片法是將幹法制粒的顆粒經新增適宜輔料後壓片的成型工藝，幹法制粒壓片法常用於熱敏性物料、遇水易分解的藥物，方法簡單、省工省時。但幹法制粒存在著需特殊重壓裝置以形成大片，粉塵飛揚嚴重，以致增加交叉汙染機會等缺點。
幹法制粒壓片法工藝流程
溼法制粒壓片法是將溼法制得的顆粒經乾燥、新增適宜輔料後壓片的成型工藝。凡藥物對熱、溼比較穩定，一般可選用溼法制粒壓片法。溼顆粒具有外形美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成型性好等優點，在醫藥工業中的應用最為廣泛。
溼法制粒壓片法工藝流程
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