藥物製劑生物有效性

藥物製劑生物有效性:

生物利用度

1.生物利用度的計算。

2.生物利用度的評價指標:

Cmax、tmax和AUC三個指標全面評價。

3.生物利用度的試驗方法:

（1）受試者的選擇：受試物件一般為健康人，年齡18~40歲，同一批受試者年齡不宜相差10歲，體重在正常範圍內。人數一般為18~24例。

（2）試驗製劑與標準參比製劑：試驗製劑應獲得SFDA臨床試驗批文，應為臨床應用質量標準的放大試驗產品；參比製劑應選擇國內外同類上市主導產品。

（3）試驗設計：交叉試驗設計，即拉丁方試驗設計。

試驗在空腹條件下給藥，一般禁食10小時以上，早上服藥，用250ml水送服，4小時後統一進標準餐。

單次給藥試驗，一般應根據預試結果在血藥濃度-時間曲線峰前部至少取4個點，峰後部取6個或6個以上的點，峰時間附近應有足夠的取樣點，總取樣不少於12個點。取樣一般持續3~5個半衰期或血藥濃度為Cmax的1/10~1/20。測定尿藥濃度，至少持續7個半衰期。

生物利用度試驗通常採用單次給藥，對於治療過程中的患者可以採用多劑量重複給藥，達到穩態後測定。多劑量給藥試驗，一般按臨床常規方法連續給藥一定時間，不少於藥物7個半衰期後，開始測定谷濃度，測定谷濃度至少3次，以確定達到穩態醫學教育|網編輯整理。達穩態後至少要測定一個劑量間隔（t從0到τ）的血藥濃度-時間曲線。