尋找最好的高血壓藥（一）β受體阻滯劑篇
中國有1億肥胖人群、2。7億高血壓患者、200萬高血壓年死亡人數，這3個數字均是世界第一。高血壓患者可能知道，高血壓藥分為利尿劑、鈣通道拮抗劑、血管緊張素酶抑制劑（ACEI）、β受體阻滯劑、血管緊張素Ⅱ受體抑制劑（ARB）5種，放心用藥將和大家一起來尋找最好的高血壓藥，今天我們先來尋找最好的β受體阻滯劑。
另類科學家
19世紀50年代，蘇格蘭格拉斯大學生理學院的建立者、年輕的藥物學家——James Whyte Black的父親死於心臟病，心痛的他開始專注於心絞痛的研究。當時醫學界都在研究如何給冠狀動脈狹窄的心臟增加供氧的時候，Black卻反其道而行之，他要減少心臟的供氧量。這種減少供氧量的決定因素就在於交感神經。
交感神經
負責心臟活動的交感神經位於脊髓第1~5胸段的中間外側柱、心房，交感神經末梢與心肌的聯絡是透過腎上腺素進行的。
腎上腺素
提起腎上腺素，在搶救方面可是鼎鼎大名，它能讓休克的心臟再次跳動。1982年，美國一位媽媽，為了救出被壓在汽車底下的孩子，在腎上腺素的刺激下，舉起了幾噸重的雪佛蘭羚羊汽車。事後，她再次嘗試，始終沒有實現，這就是腎上腺素的神奇力量。
但是，對於高血壓患者來說，過多的腎上腺素會導致心臟壓力過大，血壓升高，血管壁變得脆弱，易發生心臟病及腦溢血。
普萘洛爾
上世紀50年代，如何控制腎上腺素的分泌量，人們並沒有解決方案。1956年Black發現了腎上腺素受體。刺激腎上腺素分泌的物質就是α受體和β受體，其中，和高血壓相關的為以下幾種：
同時，他還發現了腎上腺素受體的拮抗劑，為了把理論變為現實，他離開了象牙塔。
1958年，Black加入英國帝國化工公司ICI，他和化學家John Stephenson合作，合成了β受體阻滯劑——普萘洛爾，也就是心得安。
第一位接受β受體阻滯劑注射的是倫敦聖喬治醫院的內科主治醫師，他首先在體內注射腎上腺素。接著，出現明顯的生理反應，心跳加速，血壓升高，呼吸苦難，在床上來回地翻滾，面部出現偏癱症狀。他十分害怕，擔心自己幾秒後就會死去，匆忙服用普萘洛爾。用後，整體情況得到控制，血壓快速降低。這一訊息讓醫學界振奮，併為ICI帶來幾十億美元的豐厚利潤。
遲來的諾貝爾獎
1988年，有人推開Black辦公室的門，告訴他獲得了諾貝爾獎。他以為這人是個騙子，大聲吼道：“你快點離開這個鬼地方！”當他坐上汽車，在電臺裡聽到這個訊息的時候，他才知道自己真的獲得了諾貝爾獎。2000年，他又獲得英皇頒發的皇家最高榮譽——爵士勳章。
選擇性β受體拮抗劑
隨著普萘洛爾的成功，腎上腺素受體阻滯劑家族不斷壯大：
1、
無選擇性β受體阻滯劑
普萘洛爾控制腎上腺素受體的分泌是沒有選擇性的，既可以控制β1受體，也可以控制β2受體。β2受體作用於呼吸系統，所以，普萘洛爾存在副作用，導致哮喘發作，甚至危及生命安全。此外，它與維拉帕米合用會讓心臟驟停，與可樂定合用會讓顱內出血。這類藥品還包括納多洛爾、噻瑪洛爾、吲哚洛爾；
2、
作用於α、β受體的阻滯劑
此外，還有同時對α受體、β受體阻斷的拉貝洛爾、卡維地洛、地平洛爾。
3、
選擇性β受體阻滯劑
還有隻阻斷β1受體的美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、索他洛爾、艾司洛爾，這就是選擇性β受體阻滯劑。從此，腎上腺素阻滯劑家族擺脫了大量不良反應，選擇性β受體阻滯劑也成為首選的β受體拮阻滯劑類降壓藥。
比索洛爾
選擇性β受體阻滯藥中，最常用的是比索洛爾和美託洛爾。
2018年，胡秀容、陳杰、何茂江等中國科學家研究發現：
1、
比索洛爾的生物利用度更高
美託洛爾口服進入人體，在肝臟會被吸收掉50%，這就是藥學所稱的首關效應，最終生物利用度只有50%，而比索洛爾則高達88%。
2、
比索洛爾的降壓效果更好
美託洛爾對β1受體的親合力是β2受體的20倍，比索洛爾則高達100倍，所以比索洛爾對β1受體的阻斷效果最強。
3、
比索洛爾的藥效時間更長
美託洛爾的半衰期為3~4小時，比索洛爾則高達10~12小時，這是普通藥片與緩釋片的區別。
4、
比索洛爾更安全
美託洛爾只可以透過肝臟代謝，比索洛爾則同時可以透過肝臟、腎臟進行代謝，所以，比索洛爾的安全性更高。為了保護肝臟，肝功能弱的高血壓病人，不建議服用美託洛爾。
另外，美託洛爾可以透過血腦屏障，對神經系統造成傷害，比索洛爾則無法透過血腦屏障，更安全。
5、
比索洛爾的基因用藥差異
研究發現，CYP3A4*1G基因會引起比索洛爾的用藥差異。野生型純合子（CC型）服用後血藥濃度最高，突變雜合子（CT型）次之，突變純合子（TT型）血藥濃度最低。
綜上所述，比索洛爾是最優的β受體拮抗劑高血壓藥物，另外，透過放心用藥測定CYP3A*1G基因型別，可有效調整比索洛爾的用量。
1、一秒識別，誰都能用
掏出手機掃描藥盒，幾秒查詢藥物禁忌，紅綠兩色標註，老人也會用。
2、180萬藥物禁忌查詢免費
180萬藥物禁忌查詢免費用，並可查詢參考文獻及臨床資料。
3、可查詢590大類基因藥物禁忌
可以檢測590大類基因藥物禁忌，而普通基因產品僅能檢測14大類，只是文字報告，沒有藥物比對功能。
4、中檢院蓋章的基因解讀報告
中央研究機構、中檢院子公司——中檢科創提供解讀。
