痛風神藥非布司他?與同樣的降尿酸藥別嘌醇相比好在哪?

眾所周知,痛風與高尿酸血癥有著極為密切的關係。

痛風神藥非布司他?與同樣的降尿酸藥別嘌醇相比好在哪?

一般情況下尿酸都會隨著尿液排出體外,但是在某些情況下,尿酸的產生量會增加,而排洩量卻減少,這就會使得尿酸蓄積在體內,如果血液中尿酸濃度超過其飽和度,就會形成尿酸鹽結晶,這些尿酸鹽結晶隨著血液迴圈沉積於關節、軟骨、腎臟等處,導致痛風的發生。而尿酸是嘌呤代謝的產物,嘌呤在代謝成尿酸的過程中,需要黃嘌呤氧化酶的參與。恰巧,我們的非布司他是一種黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,可以抑制尿酸的的形成。

上邊說的瞭解一下就行,那懂行的病友會問,別嘌醇的作用機理也是這樣的,相比之下,非布司他的優點是什麼?雖然二者同為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,但非布司他不含嘌呤環,對 XO 具有更高活性,對其抑制作用時間較長,降尿酸能力較別嘌醇強而持久;同時別嘌醇對 XO 之外的酶還會產生影響,不良反應眾多,而非布司他對 XO 的高度選擇性則降低了不良反應的風險。

通俗的來講就是有以下幾個優點:

第一個優點是降尿酸的速度非常快。根據臨床資料顯示,1片非布司他的效果和3片別嘌醇的效果差不多。而且由於別嘌呤醇的副作用較大,常常需要從小劑量開始逐漸加量,直到尿酸達標,此過程也是非常緩慢的。但是非布司他一般只需要每天服用40mg或80mg,2-4周即可達到血尿酸目標水平。

第二個優點是過敏反應少:使用別嘌醇有可能會出現嚴重超敏反應,這種超敏反應與一種基因密切相關,很難避免,而使用非布司他則不用擔心這種超敏反應。

第三個優點是腎損害較小:非布司他主要是在肝臟中代謝,而且代謝後的非活性物質是無毒的,其中49%透過腎臟排洩,45%會經過糞便排洩,其餘的部分可以經過膽汁排洩,屬於多途徑排洩,所以對輕度或中度腎衰竭患者及輕度、中度肝功能不全的患者完全適用。

第四個優點是藥物相互作用少,不和痛風患者常用的非甾體抗炎藥、秋水仙鹼等藥物產生具有臨床意義的相互作用。

優點這麼多,缺點也不少,天使與魔鬼並存!

第一個缺點:比較俗,那就是價格昂貴

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第二個缺點:仍有極少部分患者出現面板過敏反應,表現為皮疹、面板瘙癢等等。

第三:因為其透過肝臟代謝,部分患者出現肝功能損害。

第四:由於非布司他降尿酸速度快,往往在降尿酸的過程中可以導致痛風的發作,所以建議在開始使用非布司他時同時使用秋水仙鹼、非甾體消炎藥或小劑量激素來預防痛風發作。

第五:被FDA黑框警告過的不良反應,增加使用者的 心血管疾病死亡率。這是基於一項涵蓋了 6198 例痛風伴有心血管疾病(CVD)病史的患者的研究,研究結果是非布司他組的 CV 死亡率明顯高於別嘌呤醇組。

鑑於上述研究的相關結果,對於合併 CVD 的痛風患者,尤其是高齡、正在使用非甾體抗炎藥者,使用非布司他應權衡利弊,使用後積極監測患者有無出現胸痛、氣促、心跳加速或心律失常、單側麻木或虛弱、頭暈、說話困難、劇烈頭痛的症狀,一旦出現應儘快就醫。

所以對於每一種藥我們都應該理性看待,既要知道它的優點,也要知道它的副作用,這樣我們才能合理的去用藥。