塞來昔布為什麼能預防萎縮性胃炎癌變？聽執業藥師怎麼說！

塞來西布可以常吃嗎

才無忌大夫：內科副主任醫師，從事臨床工作三十多年，全科醫師，執業藥師。在《今日頭條》做一名健康知識傳播者。如果文章對您有用，記得點右上角↗↗+關注喲。

執業藥師

才無忌大夫友情提示：本文旨在傳播健康知識，不作診斷及治療依據。

塞來昔布對萎縮性胃炎有一定的逆轉作用，已寫入第8版內科學。

對萎縮性胃炎，目前並無什麼特效藥治療，無非是殺滅HP加胃黏膜保護劑以及對症治療。為什麼塞來昔布有如此“神奇”的療效？且聽執業藥師，內科副主任醫師怎麼說。

一，COX是什麼鬼？

COX就是

環氧合酶

的英文縮寫（醫生為什麼要學英文！）。

COX的作用是：促進花生四烯酸合成前列腺素（PG）。

COX有COX-1，COX-2。它們就像兩“兄弟”，相同的作用是促進花生四烯酸合成前列腺素PG，不過兩“兄弟”也有大區別。

COX-1是生理性存在，各組織細胞都有，量也相對穩定，作用“一如既往”。

COX-2是誘生性存在，生理狀態下量極低，病理狀態下過度表達，促進PGE等合成增多，誘發細胞過度增殖，在原癌基因MYC,RAS等過度表達下，致癌！和消化道腫瘤尤其相關。

所以，COX-2被看成腫瘤的催化劑。

像阿司匹林

，吲哚美辛等屬於非選擇性的COX抑制劑，可以抑制COX-1，COX-2，管它生理性的還是誘生性的！可以說“好壞不分”。為什麼口服阿司匹林等有可能引起胃出血呢？是因為抑制了生理性的前列腺素合成。沒有前列腺素哪來良好的血供？胃黏膜如何生長更新？

而COX-2抑制劑

對生理性PG合成幾乎無影響，只專門找不對勁的COX-2“算賬”，這就是它的特點！

二，塞來昔布（Celecoxib）

（一）作用機制

抑制COX-2，抑制前列腺素合成。塞來昔布屬於解熱鎮痛抗炎藥，是選擇性的COX-2抑制劑。類似藥有依託考昔，尼美舒利等。

（二）臨床應用

急性期或慢性期骨關節炎和類風溼關節炎等。

關節炎

（三)藥物體內代謝

空腹給藥的本藥吸收良好，約2~3小時達到血漿峰濃度。本藥具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特徵。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結合率約為97%。與進食（高脂食物）同時給藥，則本藥的延遲吸收。而在骨關節炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品後，其臨床療效及安全性相當。代謝要透過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，迴圈中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要透過肝臟進行，少於1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥後清除半衰期為8~12小時。連續給藥5天內達到其穩態。臨床前研究表明本藥可透過血腦屏障，能透過胎盤。

（四）個藥特點

1，它導致胃潰瘍及出血的風險較COX-1抑制劑明顯低，適用於有消化性潰瘍，胃腸出血病史者。

2，本品可引起心腦血管事件，且與劑量和療程相關（服藥1年以上）。有心血管風險者慎用。

3，本品化學結構和磺胺類相似，磺胺藥過敏者禁用；用藥避免日光暴曬。

4，本品經肝臟代謝肝膽管排洩，考驗肝膽管功能。

5，應用本品，不能停用用來防治心血管病所需的小劑量阿司匹林；塞來昔布的用量可減少。

（五）禁忌症

1，禁用於妊娠及哺乳期婦女。

2，12歲以下兒童不推薦使用。

3，有心肌梗死和腦卒中病史者禁用塞來昔布。

4，磺胺類藥過敏者。

5，嚴重的肝腎功能不全者。

（六）主要不良反應

主要有頭痛、眩暈、便秘、噁心、腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐等。

（七）服法及規格

服法：200mg/次，1-2次/日。規格：100mg，200mg。

三，塞來昔布為什麼可以用於萎縮性胃炎等癌前疾病？

1，前文所述

，在癌基因過度表達的前提下，COX-2的增多及過度表達就是腫瘤的前奏。國外有大量動物試驗，COX-2的過度表達可以使動物消化道腫瘤明顯增加，而應用塞來昔布等COX-2抑制劑，可以誘導腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤細胞複製，使腫塊縮小。當然非選擇性的COX抑制劑也有此作用，只不過它同時也抑制了生理性的前列腺素合成，因此副作用更多。

2，塞來昔布

等COX-2抑制劑為什麼增加了心血管事件的發生呢？

塞來昔布等COX-2抑制劑的

美中不足

是

：

也可以抑制血管內皮的前列腺素合成，導致和血栓素TXA2的平衡失調，向易於血栓形成傾斜，增加心血管事件。

3，塞來昔布用來治療萎縮性胃炎等癌前疾病

道理

已經很明顯，塞來昔布可以逆轉胃黏膜萎縮，上皮內瘤變等病理改變。不僅僅是萎縮性胃炎，還有家族性腺瘤性息肉病等，應用塞來昔布都有一定程度的防癌變作用。至於塞來昔布等改變血脂，增加心血管事件等副作用，國內臨床試驗報道，發生率並不高。

總之

，用不用塞來昔布，主要在心血管事件和消化道腫瘤間斟酌選擇。

正常服法：1次200mg，1日1次。服藥時間要長，否則起不到預防效果。

限於文章篇幅，小編就寫到此。如果得閒，繼續有文章推出……增長健康知識，別忘了關注才無忌大夫。

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