箭毒啟發新型男用避孕藥研發，這將是對精子的一場“血腥大屠殺”

在箭頭上塗抹毒藥是原始部落慣用的狩獵作戰武器。然而，根據一項發表在《Journal of Medicinal Chemistry》上的研究顯示，一種名為“

烏本苷

（ouabain）”的古老毒藥

卻能夠進一步地“消滅掉”精子

。文章作者稱，透過調整其主鏈，

該有毒化合物能夠起到選擇性癱瘓精子的作用，從而防止它們與卵子結合。

由來自明尼蘇達大學的 Shameem Sultana Syeda 領導的研究團隊成員們對此項研究表示樂觀，作為未來的目標，

這一“有毒的成果”將來能夠成為一種安全、可逆的新型男性用避孕方法。

這種研究者們合成的化學衍生物能夠“干擾精子運動能力和超活化能力，”作者稱。所以“這種新型化合物形式呈現出一種未來可作為高特異性男用避孕方法的化學結構，”他們總結道。

多個世紀以來，非洲戰士和獵人們從兩種非洲植物——箭毒樹（Acokanthera schimperi ）和旋花羊角拗（Strophanthus gratus）——中提取烏本苷，並將其大量塗在他們的箭頭上。此計量的烏本苷能夠導致震顫、抽搐、高血壓、極高的心率，並最終導致心臟停跳。在現代，科學家們曾在生物醫藥研究中使用烏本苷，甚至曾用其來治療低血壓及心律失常——極低計量下。但直到近期，它才被當作一種未來的殺精劑。

烏本苷透過特定抑制細胞膜上負責轉運離子的的鈉鉀—泵發揮功能。這些離子通道又被稱為鈉鉀-ATP 酶，包含α及β兩種亞基。烏本苷與α亞基結合，抑制其對 ATP 的催化作用。此時離子通道完全失去功能，於是細胞內的鈉離子濃度升高至異常範圍。在心肌細胞中，這將導致心肌劇烈收縮。

溺亡的“游泳健將們”

精子上也需要使用這類離子通道上的一種——為精子尾部鞭毛提供動力從而使精子游動。當這一離子通道被敲除時，小遊泳健將們將在水中溺亡。儘管，精子上的鈉鉀-ATP 酶的α亞基與心臟及其他身體部位的有輕微差異。這種亞基被稱為α4——與其他部位發現的鈉鉀-ATP 酶的α1、α2 及α3 有所區別。這項研究的作者們假設認為，

他們能夠透過調整烏本苷結構，讓其更強烈、更特異的與α4 亞基結合，從而在擊沉精子時免去一些毒副作用。

Syeda 和她的同事們從調換或去掉烏本苷主鏈周圍的原子及其他復鏈開始著手，得到新的化合物。將其應用至鈉鉀-ATP 酶後，他們發現其中的一些比起其他α亞基會更有選擇性的“堵住”含有α4 亞基的鈉鉀泵。當他們將這些化合物與大鼠精子一同孵育，精子們失去活力，駐足不前。

根據最新的進展，研究者們將其中一種最具前景的化合物餵給了大鼠。這種烏本苷衍生物沒有表現出任何毒性效應，並且這些大鼠能夠產生數量水平正常的精子。

然而這種化合物導致了大鼠們精子活動 50% 左右的下降。對於人類而言，這種水平將會影響生育能力。

在將任何一種烏本苷衍生物製作成男性避孕藥之前，研究者們仍有一條很長的路要走。然而他們堅稱這一治療策略值得繼續深入研究。

它具有“阻礙精子功能，同時不影響未分化的男性生殖細胞的優點，這意味著它能夠作為一種暫時、可逆的男性生育功能抑制劑使用

。”