氨茶鹼,從茶葉裡提取來的平喘藥

進入冬季以來,哮喘也進入了高發季節。一旦哮喘發作,就會出現氣短、咳嗽、喘鳴等不適症狀,嚴重影響患者生活質量。雖然目前哮喘還不能完全根治,但是合理應用藥物進行治療,還是能夠有效控制臨床症狀。今天就跟大家聊聊一種用於治療哮喘的經典老藥——氨茶鹼。

氨茶鹼,從茶葉裡提取來的平喘藥

其實,氨茶鹼其抗哮喘的藥理作用主要來自茶鹼,但由於茶鹼不易溶於水,沒有注射劑型。後來,科研人員發現,乙二胺能夠使茶鹼水溶性增強,故就將茶鹼與乙二胺合成了複鹽,即氨茶鹼,從而使得臨床有了治療哮喘的注射劑。

氨茶鹼,從茶葉裡提取來的平喘藥

茶鹼的發現

氨茶鹼,從茶葉裡提取來的平喘藥

大家從茶鹼的藥名中可能會猜測,茶鹼是否來源於茶葉中呢?這還真讓您猜著了。

茶鹼最早由德國生物學家Albrecht Kossel 於1889年從茶葉中萃取發現,1896 年德國自然學者Wihelm Traube在實驗室透過化學方法合成了茶鹼。但直到1950 年左右,茶鹼才用於醫學中哮喘的治療。

喝茶能夠預防哮喘嗎

可能有朋友會問,既然茶葉中含有抗哮喘的茶鹼,那麼經常喝茶能夠預防哮喘嗎?其實茶葉中含有多種生物鹼,常見的包含咖啡鹼、可可鹼和茶鹼。但茶鹼在茶葉中的含量有多少呢?據文獻報道,茶葉中茶鹼的含量大致在0。002-0。004% g·g-1左右不同種類的茶葉中茶鹼的含量相差很大,有研究報道,13 種國產茶葉中茶鹼含量最高是工夫紅茶,其次是茉莉花茶,最低是烏龍茶,其茶鹼含量相差有5 倍。如按茶大類分,其含量高低排序是紅茶、綠茶、白茶和烏龍茶。可見,茶葉中茶鹼含量微乎其微,靠喝茶很難達到治療哮喘的劑量。

茶鹼的藥理作用及適應證

氨茶鹼,從茶葉裡提取來的平喘藥

茶鹼的抗哮喘作用機制比較複雜,過去認為是透過抑制磷酸二酯酶,使細胞內環磷酸腺苷含量增高所致。近來研究認為,茶鹼為平滑肌鬆弛藥,對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素(能夠舒張支氣管)釋放的結果。同時,茶鹼是嘌呤受體阻滯藥,可對抗腺嘌呤等對呼吸道平滑肌的收縮作用。此外,本藥能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此對改善呼吸功能有益。

茶鹼除了抗哮喘作用外,還可抑制肥大細胞和嗜鹼粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。此外,茶鹼還有舒張冠狀動脈、外周血管、膽管,增加心肌收縮力和弱的利尿等作用。

茶鹼主要有兩個適應證:

1作為支氣管擴張劑用於哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者;

2用於治療早產新生兒呼吸暫停和心動過緩。

長期應用,需要監測血藥濃度

由於茶鹼的代謝個體差異大,並且治療濃度和中毒濃度比較接近,長期應用需要監測其血藥濃度,否則易發生過量或劑量不足。用於治療哮喘時,茶鹼治療水平穩態的血清濃度範圍為10-20μg/mL。當本藥血藥濃度超過20μg/ml,可出現心動過速、心律失常。當血藥濃度超過40μg/ml,可出現發熱、失水、驚厥等症狀,嚴重者甚至呼吸、心跳停止致死。

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藥物間相互作用

茶鹼在人體需要透過肝臟中細胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4代謝。因此,凡是能影響這些酶的藥物,均會影響茶鹼的代謝。研究表明,抑制胃酸分泌的西咪替丁和一些抗菌藥物如環丙沙星、紅黴素、克拉黴素及維拉帕米會抑制茶鹼的代謝,如果合用時,會顯著增加住院風險。

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用藥警示

1。目前臨床常用的為緩釋製劑,適用於哮喘的預防,但不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。應用時不可壓碎或咀嚼。

2。使用茶鹼時應避免飲用含大量咖啡因的飲料或食用大量巧克力,以避免增加茶鹼的不良反應。

3。茶鹼可致心律失常,或使原有的心律失常惡化,對心律異常者或心律有任何顯著變化者均應進行監測。

4。 活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

隨著治療哮喘的新藥不斷上市,茶鹼的應用有所減少,但茶鹼仍然是治療哮喘的一種重要的藥物,臨床應根據其特點合理應用。